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    肿瘤免疫治疗靶点及相关小分子抑制剂/激动剂详解

    发布时间: 2021-12-22  点击次数: 482次

    肿瘤相关的免疫治疗主要包括细胞疗法、免疫检查点抑制剂及肿瘤疫苗三大类。免疫检查点抑制剂(ICIs)主要是单克隆抗体(mAbs),而抗体类药物大多存在不能口服、组织滞留时间延长、不能透膜等多种缺陷。因此,开发用于免疫辅助治疗的小分子药物变得重要。


    近日,药物化学1区杂志European Journal of Medicinal Chemistry在线发表浙江大学董晓武教授课题组的一篇有关小分子免疫疗法的综述,文章对九类重要的肿瘤相关的免疫治疗靶点及小分子抑制剂/激动剂进行总结。



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    图 1 文章介绍的九类肿瘤免疫靶点及代表性小分子药物


    PD-1/PD-L1 抑制剂

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    TLR 7/8 激动剂

    ① TLR 7/8 信号通路激活机制

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    ② 处于临床阶段的激动剂结构

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    STING 激动剂

    ① STING 信号通路

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    ② STING激动剂结构(核苷、非核苷类)及临床试验

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    BTK

    ①  BTK相关的信号通路

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    ②  代表性的抑制剂进展(分为可逆、不可逆两类)

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    靶向精氨酸代谢通路

    ① 精氨酸代谢原理

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    ② 精氨酸酶代表性抑制剂

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     TGF-β

    ① TGF-β信号通路

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    ② 代表性抑制剂

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    SHP2 

    ① SHP2在肿瘤微环境中的作用

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    ② SHP2抑制剂(针对催化口袋/变构位点)及临床试验


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    靶向腺苷途径

    ① 腺苷途径在肿瘤微环境中的作用

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    ② 针对A2αR、CD73靶点的抑制剂进展

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    SHIP1

    ① SHIP1信号通路

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    ② 代表性抑制剂的结构

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    本文对有关肿瘤免疫的九类重要靶点进行综述,除此之还有一些靶点(例如IDO)也很重要,限于篇幅不再赘述。总而言之,,小分子免疫治疗可以通过调节肿瘤TME或靶向先天/适应性免疫途径产生肿瘤治疗作用,在口服生物利用度、肿瘤微环境渗透性以及靶向细胞内靶点等方向具有一定的优势。通过补充现有治疗方式的缺陷,与mAbs联用具有巨大的应用潜力。至于能否领新的浪潮,让我们拭目以待。


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